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不对称合成合成的定义与表述
术语“不对称合成”在1894年首次由E．Fischer提出，其后被Marckwald定义为“从对称构造的化合物产生光学活性物质的反应，使用光学活性材料作为中间体，但不包括使用任何分析过程作为手段”。
接着Morrison和Mosher提出了一个广义的定义，将不对称合成定义为“一种反应，其中底物分子整体中的非手性部分经过反应试剂作用，不等量地生成立体异构体产物的手性单元”。也就是说，不对称合成是这样一个过程，它将潜手性单元转化为手性单元，使得产生不等量的立体异构产物。最早的不对称反应实例可以追溯到1890年。当时，E．Fischer将L-阿拉伯糖和HCN进行羟腈化反应，得到多一个碳的腈化合物，然后经腈水解，得到3：1量的L-甘露糖酸和L-葡萄糖酸。这证明了从不对称的化合物(手性源化合物)出发进行的反应，其反应可按不对称的方式发生。
在不对称反应中，底物、试剂通过含金属的配体或其他作用结合起来，形成非对映过渡态。底物、试剂两个反应剂中的一个必须有一个手性因素(手性中心、手性子面或手性轴)以便在反应位点上诱导不对称性。通常不对称性是在官能团位点上将平面三角形碳原子转化为四面体碳原子(或相当四面体的其他原子)时创立的。这些官能团包括羰基、烯胺、烯醇、亚胺和烯键。另一部分主要是碳碳键的形成。碳原子上的不对称诱导是当前有机化学家最感兴趣的领域之一。
不对称合成的目的并不单是制备光学活性化合物，而且是要达到高度的非对映选择性。显然，这在手性药物合成中是极为重要的，并且是时常遇到的问题。判断不对称反应是否可行有如下标准。
①诱导产生高度的对映选择性或非对映选择性。
②手性辅剂或试剂易于制备，最好能循环使用。
③一对对映体可各自被合成出来。
④催化型的合成更受青睐，如果是催化反应，则要求达到高的催化剂／底物的摩尔比。
⑤高的反应速率。
不对称合成中一个突出的问题是反应产物的分离、催化剂(配体)的分离、回收与重复循环使用。近年来围绕着这些问题在催化剂(配体)固载化的均相与非均相反应上均有长足的进步。
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